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氨茶堿氯化鈉注射液

  • 英文名稱:

    Aminophylline and Sodium Chloride Injection

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20054681

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    100ml:氨茶堿0.25g與氯化鈉0.9g

  • 生產(chǎn)地址:

    濮陽(yáng)市清豐縣北環(huán)路024號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-06-09

  • 藥品本位碼:

    86903198000046

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    24月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品可通過(guò)胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

    【兒童用藥】

    新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。

    【老人用藥】

    老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用或酌情減量。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用療效增加但毒性亦增強(qiáng)。
    2.茶堿與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除率降低,血清濃度增高。
    3.茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低,茶堿與苯妥英鈉合用時(shí),兩藥血清濃度均降低。
    4.對(duì)于需用茶堿的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普奈洛爾),因它們的藥理作用相互拮抗,本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。
    5.茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清除。
    6.與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時(shí),可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高,甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng),應(yīng)在給藥時(shí)調(diào)整本品的用量。
    7.與鋰鹽合用時(shí),可加速腎臟對(duì)鋰的排出,后者療效因而降低。
    8.與其他茶堿類藥合用時(shí),不良反應(yīng)可增多。
    9.吸煙者、茶堿的肝代謝加強(qiáng),需增加本品用藥劑量。

    【藥物過(guò)量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。
    2.本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用,其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。
    3.近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。
    4.茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。
    5.茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
    6.本品尚有微弱舒張冠狀動(dòng)脈,外周血管和膽管平滑肌作用,有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.本品在體內(nèi)迅速釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%,分布容積(Vd)約為0.5L/kg,半衰期(t1/2)為3~9小時(shí),在半小時(shí)內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿,其血藥濃度可達(dá)10μg/L,它在體內(nèi)80%~90%被肝臟氧化代謝。
    2.該藥生物轉(zhuǎn)化率受多種因素的影響,因此有明顯的個(gè)體間的差異。
    3.本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出,10%以原形排出。

  • 1.適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀。
    2.也可用于心功能不全和心源性哮喘。

  • 1.茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等。
    2.當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常。
    3.血清中茶堿超過(guò)40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

  • 支氣管哮喘,慢性喘息性支氣管炎,慢性阻塞性肺病,心功能不全,心源性哮喘,支氣管哮喘

  • 對(duì)本品過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

  • 1.對(duì)診斷的干擾、華富氨茶堿氯化鈉注射液可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測(cè)定值增高。
    2.下列情況應(yīng)慎用,并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度:
    (1)酒精中毒。
    (2)心律失常。
    (3)嚴(yán)重心臟病。
    (4)充血性心力衰竭。
    (5)肺源性心臟病。
    (6)肝臟疾患。
    (7)高血壓。
    (8)甲狀腺功能亢進(jìn)。
    (9)嚴(yán)重低氧血癥。
    (10)急性心肌損害。
    (11)活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者。
    (12)腎臟疾患。
    (13)年齡超過(guò)55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者。
    (14)持續(xù)發(fā)熱患者。
    (15)茶堿清除率減低者。
    3.靜脈滴注時(shí),應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素類鹽酸鹽配伍。
    4.用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量。
    5.給藥期間注意體藥血濃度與療效相關(guān),尤其是長(zhǎng)期用藥病人,用量通常大于一般人用量,曾認(rèn)為茶堿有效血濃度大約10~20μg/ml,超過(guò)20μg/ml,即可產(chǎn)生毒性,近來(lái)研究提示5~10μg/ml左右時(shí)也可收到較好療效。
    6.用量應(yīng)根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算,理論上給予茶堿0.5mg/kg,即可使血清茶堿濃度升高1μg/ml。

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