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丙戊酰胺片

  • 英文名稱:

    Valpromide Tablets

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國藥準(zhǔn)字H20093519

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.2g

  • 生產(chǎn)地址:

    瀏陽經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)康平路165號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2014-03-06

  • 藥品本位碼:

    86904914000494

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品能通過胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)丙戊酸有致畸的報(bào)道,在臨床應(yīng)用中偶有乳房增大、泌乳減少的現(xiàn)象,孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊,慎用。

    【兒童用藥】

    本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi),應(yīng)注意。

    【老人用藥】

    老人應(yīng)在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下服用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
    2.全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用,前者的藥理作用可更明顯。
    3.與抗凝藥如華法林或肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險(xiǎn)性增加。
    4.與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用,可由于減少血小板凝聚而延長(zhǎng)出血時(shí)間。
    5.與苯巴比妥類合用,后者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。
    6.與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高,導(dǎo)致中毒,必要時(shí)需減少撲米酮的用量。
    7.與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時(shí),曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
    8.常測(cè)定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。
    9.與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
    10.與對(duì)肝臟有毒性的藥物合用時(shí),有潛在肝臟中毒的危險(xiǎn)。
    11.與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用,可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng),需及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作。

    【藥物過量】

    【藥物毒理】

    本品為廣譜抗癲癇藥。抗癲病作用起效快,作用強(qiáng),毒性較低。其作用機(jī)理尚未完全闡明;可能通過腸道微生物的作用,在進(jìn)入人體循環(huán)之前,即已幾乎完全降解為丙戊酸,在血中以丙戊酸的形式出現(xiàn)。實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品能增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)GABA的濃度,降低神經(jīng)元的興奮而抑制發(fā)作。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    口服本品吸收較緩,作用時(shí)間較長(zhǎng),血濃度波動(dòng)范圍較小,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約5~12小時(shí),有效血藥濃度為50~100μg/ml。半衰期(t1/2)平均15小時(shí),生物利用度(F)約80%~100%。血藥濃度約為50μg/ml時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約94%,血藥濃度約為100μg/ml時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為80%~85%。血藥濃度超過120μg/ml時(shí),可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦脊液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10%~20%)。本品主要以降解產(chǎn)物丙戊酸的形式分布在細(xì)胞外液和肝、腎、小腸和腦組織中,大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,尿中也排出1%~3%的藥物原形。少量隨糞便和呼氣中排出,能通過胎盤,并可由乳汁中分泌。

  • 本品用于預(yù)防和治療各種類型癲癇。

  • 1.治療早期常出現(xiàn)頭昏,惡心,嘔吐,嗜睡,乏力,食欲增加或減少等反應(yīng),一般可自行消失。
    2.可引起月經(jīng)周期改變。
    3.較少見短暫的脫發(fā),頭痛,過敏,手顫,多夢(mèng),不安和急躁。
    4.長(zhǎng)期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。
    5.可使血小板減少引起紫癜,出血和出血時(shí)間延長(zhǎng),應(yīng)定期檢查血象。
    6.對(duì)肝功能有損害,服用2個(gè)月要檢查肝功能。
    7.偶有走路不穩(wěn),視力模糊,眼脹眼花,耳鳴,乳房增大。
    8.偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。

  • 胰島素瘤,內(nèi)源性高胰島素血癥,胰島β細(xì)胞瘤,胰島瘤,痙攣性斜頸,癲癇,癲癇

  • 1.有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者禁用。
    2.有肝病或明顯肝功能損害者禁用。
    3.對(duì)本品過敏者禁用。

  • 1.有血液病,肝病史,腎功能損害,器質(zhì)性腦病患者慎用。
    2.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時(shí),本品應(yīng)逐漸增加用量,而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量。
    3.外科手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長(zhǎng),或中樞神經(jīng)抑制作用的增強(qiáng)。
    4.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計(jì)數(shù),肝腎功能檢查。
    5.對(duì)診斷的干擾,尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性,甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。
    6.使乳酸脫氫酶,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶,門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。
    7.出現(xiàn)意識(shí)障礙,肝功能異常,胰腺炎等嚴(yán)重副反應(yīng)時(shí),應(yīng)停藥。

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