- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
頭孢菌素類可經(jīng)乳汁排出.哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題報(bào)告,但其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊后決定。
- 【兒童用藥】
早產(chǎn)兒及1個(gè)月以下的新生兒不推薦應(yīng)用本品。
- 【老人用藥】
本品在老年人中t1/2較年輕人明顯延長(zhǎng),應(yīng)按腎功能適當(dāng)減量或延長(zhǎng)給藥新間期。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.本品與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氫茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嚷(prochlorperazine)、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。3、棒酸等β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
- 【藥物過(guò)量】
本品無(wú)特效拮抗藥.藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。
- 【藥物毒理】
1.頭孢唑林為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣。作用機(jī)制為與細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,使轉(zhuǎn)肽酶酰化,細(xì)菌生長(zhǎng)受抑制,以至溶解死亡。
2.除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外,本品對(duì)其他革蘭陽(yáng)性球菌均有良好抗菌活性,肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對(duì)本品高度敏感。白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對(duì)本品也甚敏感。本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性,但對(duì)金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對(duì)本品敏感。其他腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對(duì)本品耐藥;流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽(yáng)性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對(duì)本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.肌內(nèi)注射本品500mg后,經(jīng)1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度[Cmax38mg/L(32-42mg/L)],6小時(shí)血藥濃度尚可測(cè)得7mg/L,20分鐘內(nèi)靜脈滴注本品0.5g,血藥峰濃度為118mg/L,有效濃度維持8小時(shí)。
2.本品難以透過(guò)血-腦脊液屏障,腦脊液中不能測(cè)出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達(dá)較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等;膽汁中濃度等于或略超過(guò)同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%-90%,乳汁中含量低。
3.本品蛋白結(jié)合率為74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)為1.5~2小時(shí),老年人中可延長(zhǎng)至2.5小時(shí)。腎衰竭患者的t1/2β可延長(zhǎng),內(nèi)生肌酐清除率為12~17mL/min和低于5mL/min時(shí)分別為12小時(shí)和57小時(shí)。出生1周內(nèi)新生兒的t1/2β為4.5~5小時(shí)。本品在體內(nèi)幾乎不代謝;原形藥通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò),部分通過(guò)腎小管分泌自尿中排出。24小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80%~90%。
4.丙磺舒可使血藥濃度約提高30%.有效血藥濃度時(shí)間延長(zhǎng)。
5.血液透析6小時(shí)后血藥濃度減少40%~50%;腹膜透析一般不能清除本品。