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注射用五水頭孢唑林鈉

  • 英文名稱:

    Cefazolin Sodium Pentahydrate for Injection

  • 商品名:

    新泰林

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20060600

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.5g(按頭孢唑林計(jì))

  • 生產(chǎn)地址:

    深圳市福田區(qū)上梅林工業(yè)區(qū)凱豐路2號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-02-17

  • 藥品本位碼:

    86900507000452

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    頭孢菌素類可經(jīng)乳汁排出.哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題報(bào)告,但其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊后決定。

    【兒童用藥】

    早產(chǎn)兒及1個(gè)月以下的新生兒不推薦應(yīng)用本品。

    【老人用藥】

    本品在老年人中t1/2較年輕人明顯延長(zhǎng),應(yīng)按腎功能適當(dāng)減量或延長(zhǎng)給藥新間期。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.本品與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氫茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嚷(prochlorperazine)、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
    2.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。3、棒酸等β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

    【藥物過(guò)量】

    本品無(wú)特效拮抗藥.藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。

    【藥物毒理】

    1.頭孢唑林為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣。作用機(jī)制為與細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,使轉(zhuǎn)肽酶酰化,細(xì)菌生長(zhǎng)受抑制,以至溶解死亡。
    2.除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外,本品對(duì)其他革蘭陽(yáng)性球菌均有良好抗菌活性,肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對(duì)本品高度敏感。白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對(duì)本品也甚敏感。本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性,但對(duì)金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對(duì)本品敏感。其他腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對(duì)本品耐藥;流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽(yáng)性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對(duì)本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.肌內(nèi)注射本品500mg后,經(jīng)1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度[Cmax38mg/L(32-42mg/L)],6小時(shí)血藥濃度尚可測(cè)得7mg/L,20分鐘內(nèi)靜脈滴注本品0.5g,血藥峰濃度為118mg/L,有效濃度維持8小時(shí)。
    2.本品難以透過(guò)血-腦脊液屏障,腦脊液中不能測(cè)出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達(dá)較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等;膽汁中濃度等于或略超過(guò)同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%-90%,乳汁中含量低。
    3.本品蛋白結(jié)合率為74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)為1.5~2小時(shí),老年人中可延長(zhǎng)至2.5小時(shí)。腎衰竭患者的t1/2β可延長(zhǎng),內(nèi)生肌酐清除率為12~17mL/min和低于5mL/min時(shí)分別為12小時(shí)和57小時(shí)。出生1周內(nèi)新生兒的t1/2β為4.5~5小時(shí)。本品在體內(nèi)幾乎不代謝;原形藥通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò),部分通過(guò)腎小管分泌自尿中排出。24小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80%~90%。
    4.丙磺舒可使血藥濃度約提高30%.有效血藥濃度時(shí)間延長(zhǎng)。
    5.血液透析6小時(shí)后血藥濃度減少40%~50%;腹膜透析一般不能清除本品。

  • 1.適用于治療敏感細(xì)菌所致的支氣管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。
    2.本品也可作為外科手術(shù)前的預(yù)防用藥。本品不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對(duì)慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。
    3.本品不宜用于治療淋病和梅毒。

  • 1.應(yīng)用頭孢唑林的不良反應(yīng)發(fā)生率低,靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內(nèi)注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。藥疹發(fā)生率為1.1%。嗜酸性粒細(xì)胞增高的發(fā)生率為1.7%。單獨(dú)以藥物熱為表現(xiàn)的過(guò)敏反應(yīng)僅偶有報(bào)告。
    2.本品在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中可產(chǎn)生腎小管損害。
    3.本品與氨基糖苷類抗生素合用是否能增加后者的腎毒性尚不能肯定。
    4.臨床上本品無(wú)肝損害現(xiàn)象,但個(gè)別病人可出現(xiàn)暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高。
    5.腎功能減退病人應(yīng)用高劑量(每日12g)的頭孢唑林時(shí)可出現(xiàn)腦病反應(yīng)。
    6.白色念珠菌二重感染偶見(jiàn)。

  • 支氣管炎,肺炎,呼吸道感染,尿路感染,皮膚軟組織感染,骨和關(guān)節(jié)感染,敗血癥,支氣管炎

  • 對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。

  • 1.交叉過(guò)敏反應(yīng):病人對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。病人對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)臨床發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%~7%;如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí),則青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類。
    2.對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本品和其他頭孢菌素的病人抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性;孕婦產(chǎn)前應(yīng)用這類藥物,此陽(yáng)性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒。當(dāng)應(yīng)用本品的病人尿中頭孢類含量超過(guò)10mg/mL時(shí),以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測(cè)定可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。以硫酸銅法測(cè)定尿糖可呈假陽(yáng)性反應(yīng)。血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮在應(yīng)用本品過(guò)程中皆可升高。如采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。
    3.病人有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎)者和病人有腎功能減退者應(yīng)慎用頭孢菌素類。
    4.本品與慶大霉素或其他腎毒性抗生素合用有增加腎損害的危險(xiǎn)性:對(duì)腎功能減退病人應(yīng)在減少劑量情況下謹(jǐn)慎使用;因本品部分在肝臟代謝,因此肝功能損害病人也應(yīng)慎用。
    5.靜脈滴注:將本品用滅菌注射用水、生理鹽水或葡萄糖注射液溶解后使用,當(dāng)靜脈滴注體積超過(guò)100mL時(shí)不要用注射用水。
    6.本品配制后請(qǐng)避光保存。室溫保存不得超過(guò)48小時(shí)。
    7.本品按照處方或遵醫(yī)囑使用。
    8.本品常溫不溶時(shí),可置37℃加熱使其溶解。
    9.如未按本品說(shuō)明書(shū)【貯藏】項(xiàng)下的要求貯運(yùn),偶有產(chǎn)品會(huì)出現(xiàn)板結(jié)、發(fā)黃現(xiàn)象,如發(fā)現(xiàn)產(chǎn)品板結(jié)或發(fā)黃,請(qǐng)勿使用。

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