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米氮平片

  • 英文名稱:

    mirtazapine Tablets

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國藥準(zhǔn)字H20080101

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    15mg

  • 生產(chǎn)地址:

    山西省長子縣漢闕廣場康寶工業(yè)園

  • 批準(zhǔn)日期:

    2013-03-04

  • 藥品本位碼:

    86902902000419

  • 【品牌】

    康多寧

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    36個(gè)月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示米氮平無致畸胎的毒副作用,但妊娠時(shí)使用米氮平是否安全尚無足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。因而除非特別需要再考慮使用。育齡期婦女在使用米氮平時(shí),應(yīng)采取有效的避孕措施。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,米氮平在乳汁中只有很少的分泌,但對(duì)于人乳中是否有分泌,目前還沒有準(zhǔn)確的臨床實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),因此哺乳期婦女不提倡使用。

    【兒童用藥】

    尚末證實(shí)該藥對(duì)兒童的有效性和安全性,因此兒童不宜使用該藥。

    【老人用藥】

    由于老年患者對(duì)于米氮平的清除率降低,因此服用米氮平時(shí)應(yīng)注意劑量的選擇,原則上采用成人用藥劑量,無效時(shí)應(yīng)在醫(yī)生密切觀察下逐漸加量,以達(dá)到滿意的療效。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    抑郁癥患者。

    【不適宜人群】

    哺乳期婦女、兒童不適用。

    【藥物相互作用】

    生物體外數(shù)據(jù)表明米氮平是細(xì)胞色素P450酶CYPIA2、CYP2D6和CYP3A的一種非常弱的競爭性阻斷劑。米氮平由CYP2D6和CYP3A4及少量CYPIA2代謝。對(duì)健康志愿者進(jìn)行的相互作用研究表明穩(wěn)態(tài)中米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)不受帕羅西?。ㄒ环NCYP2D6阻斷劑)的影響。在體內(nèi)CYP3A4阻斷劑對(duì)米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)的影響未知。強(qiáng)CYP3A4阻斷劑,如HIV蛋白酶抑制劑、一氮二烯五環(huán)抗真菌劑、紅霉素和萘法唑酮與米氮平同時(shí)使用時(shí)應(yīng)引起注意。卡馬西平(CYP3A4的一種誘導(dǎo)劑)使米氮平的清除率增加約2倍,導(dǎo)致血漿水平下降約45-60%。當(dāng)卡馬西平或其它藥物代謝物的誘導(dǎo)劑(如利福平或苯妥英)與米氮平同用時(shí),米氮平的劑量應(yīng)增加,如果停用了誘導(dǎo)劑,米氮平的劑量要降低。

    與甲氰咪胍一起使用時(shí),米氮平的生物藥效率將增加50%以上。在治療開始時(shí)使用甲氰咪胍,米氮平的劑量應(yīng)降低,而在治療結(jié)束時(shí)使用甲氰咪胍,米氮平的劑量要增加。

    在藥物相互作用的體內(nèi)研究中,米氮平對(duì)利培酮或帕羅西?。–YP2D6培養(yǎng)基)、卡馬西平(CYP3A4培養(yǎng)基)、阿密曲替林和甲氰咪胍的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。未發(fā)現(xiàn)人類同時(shí)使用米氮平和鋰時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有臨床相關(guān)作用或變化。米氮平可加重酒精對(duì)中樞的抑制作用,因此在治療期間應(yīng)禁止飲酒。

    二周之內(nèi)或正在使用單胺氧化酶抑制劑的病人不宜使用瑞美隆。

    米氮平可能加重苯二氮卓類的鎮(zhèn)靜作用;當(dāng)苯二氮卓類藥物與瑞美隆合用時(shí)應(yīng)予以注意。

    【藥物過量】

    有關(guān)瑞美隆過量的現(xiàn)有研究(盡管很有限)表明過量服用后,癥狀輕微。報(bào)告有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑郁并伴有方向迷失和鎮(zhèn)靜延長,還有高、低血壓發(fā)生。對(duì)過量服藥的病人應(yīng)及時(shí)進(jìn)行洗胃并給予相應(yīng)的對(duì)癥和支持治療。

    【藥物毒理】

    瑞美隆(米氮平)是抗抑郁藥,適用于抑郁癥。對(duì)癥狀如快感缺乏,精神運(yùn)動(dòng)性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如:對(duì)事物喪失興趣,自殺傾向以及情緒波動(dòng)(晚上好,早上差)。
    瑞美隆在用藥后一至二周后起效。
    瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中樞的突觸前α2受體拮抗劑,可以增強(qiáng)腎上腺素能的神經(jīng)傳導(dǎo)。它通過與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2,5-HT3)相互作用起調(diào)節(jié)5-羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)的特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,其治療劑量對(duì)心血管系統(tǒng)無影響。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    口服瑞美隆片后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時(shí);偶見長達(dá)65小時(shí);在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小正適合于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥三至四天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線性。與食物同服不會(huì)影響米氮平的藥代學(xué)。米氮平大多被代謝并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。對(duì)人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYPIA2對(duì)米氮平的8-羥基代謝物的形成有影響。因此,CYP3A4對(duì)N-去甲基和N-氧化物的代謝物有影響。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。
    肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。

  • 1.新型抗抑郁藥。
    2.具有獨(dú)特的雙重作用機(jī)制,對(duì)抑郁癥各種類型均有較好的臨床療效。
    3.更快改善睡眠。
    4.更快速,有效改善焦慮。
    5.長期治療有效,復(fù)發(fā)率較低。
    6.不良反應(yīng)輕,耐受性更好,安全性更高。
    7.有效治療抑郁伴發(fā)的焦慮癥,對(duì)睡眠有良好的促進(jìn)作用。

  • 1.患抑郁癥的病人常表現(xiàn)出一系列和疾病相關(guān)的現(xiàn)象,因而有時(shí)很難斷定一種現(xiàn)象是疾病本身的表現(xiàn)還是服用米氮平后的不良反應(yīng)。服用米氮平常見的不良反應(yīng)有:
    1)食欲增大及體重增加。
    2)嗜睡、鎮(zhèn)靜,通常發(fā)生在服藥后一周內(nèi)(注意:此時(shí)劑量的減少并不會(huì)緩和這種不良反應(yīng),反而會(huì)影響對(duì)抑郁癥的治療效果)。
    2.極少數(shù)情況下可能出現(xiàn)以下癥狀:
    1)(體位性)低血壓
    2)躁狂癥
    3)驚厥發(fā)作、震顫和肌痙攣
    4)浮腫及相應(yīng)的體重增加
    5)急性骨髓抑制(粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細(xì)胞減少)(見使用注意事項(xiàng))
    6)血清轉(zhuǎn)氨酶的升高
    7)藥疹

  • 抑郁癥,焦慮癥,兒童焦慮癥

  • 對(duì)米氮平和本品任何成分過敏者禁用。
    禁止合并使用米氮平和單胺氧化酶(MAO)抑制劑(見【藥物相互作用】)。

  • 1.多數(shù)抗抑郁藥使用時(shí),均有骨髓抑制的現(xiàn)象,表現(xiàn)為粒性白血球減少和粒性白細(xì)胞缺乏癥,此癥狀多發(fā)生在用藥后的4~6周內(nèi),停藥后多數(shù)可恢復(fù)正常。在米氮平的臨床研究中極少數(shù)病人也曾出現(xiàn)這種可逆性白細(xì)胞缺乏癥,因此醫(yī)生在治療過程中應(yīng)注意,如病人有發(fā)熱、咽喉痛、胃痛及其它感染癥狀時(shí)應(yīng)停止用藥,并作周圍血象檢查。
    2.對(duì)以下病癥患者,應(yīng)注意用藥劑量并定期作仔細(xì)檢查:
    1)癲癇病及器質(zhì)性腦組織綜合癥:臨床經(jīng)驗(yàn)證明使用米氮平治療極少會(huì)引起不良反應(yīng)。
    2)肝腎功能不全者。
    3)有心血管疾病,如傳導(dǎo)阻滯、心絞痛及近期發(fā)作的心肌梗塞。這類病癥應(yīng)采取常規(guī)預(yù)防措施并謹(jǐn)慎服用其它藥物。
    4)低血壓者。
    3.和其它抗抑郁藥一樣,下列病人服用米氮平時(shí)應(yīng)予以注意:
    1)排尿困難如前列腺肥大者(盡管米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性,使用時(shí)極少引起不良反應(yīng))
    2)急性狹角性青光眼的眼內(nèi)壓升高(同樣由于米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性,情況很少發(fā)生)
    3)糖尿病患者
    4.如病人出現(xiàn)黃疸應(yīng)立即中止治療。
    5.此外,與其它抗抑郁藥一樣,下列情況也應(yīng)加以注意:
    1)用抗抑郁藥物來治療有精神分裂癥及其它精神性病的患者,精神病癥狀有可能惡化,虛妄的念頭也會(huì)加重。
    2)處于躁狂~抑郁階段病人使用時(shí),可能會(huì)引發(fā)躁狂癥。
    3)考慮到病人有可能自殺,特別是治療的初期,因而米氮平片的處方劑量應(yīng)予以限制。
    4)雖然抗抑郁藥物無致癮性,但長期使用突然停藥后,有可能導(dǎo)致惡心、頭痛及不適。
    6.對(duì)于抗抑郁藥的不良反應(yīng),老年人通常更加敏感,但米氮平的臨床實(shí)驗(yàn)中,未見老年組病人中表現(xiàn)出更多不良反應(yīng)。然而這方面的臨床經(jīng)驗(yàn)還很有限。服用本品可能影響注意力和反應(yīng)性,因此,應(yīng)避免從事需較高注意力和反應(yīng)性要求的操作活動(dòng),如駕駛等。

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