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紅麗來(lái)

處方藥

非醫(yī)保

是

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

本品不應(yīng)用于懷孕婦女。使用雌激素可降低乳汁的質(zhì)量和數(shù)量。用藥母親的乳汁中可以檢測(cè)到雌激素。哺乳期婦女不應(yīng)使用雌激素。

盡管雌激素替代治療已經(jīng)被用于治療某些青春期發(fā)育遲緩的青少年來(lái)誘導(dǎo)青春期發(fā)育，關(guān)于兒童患者的安全性和療效還沒(méi)有建立。青春期女孩接受雌激素治療，也能導(dǎo)致乳房過(guò)早發(fā)育和陰道角質(zhì)化，并可能導(dǎo)致陰道流血。由于長(zhǎng)時(shí)間的大劑量、重復(fù)給予雌激素會(huì)加速骨骼閉合，因此骨骼閉合之前不應(yīng)開(kāi)始激素治療，以免危及骨骼的生長(zhǎng)發(fā)育。如果患者在骨骼發(fā)育完成前使用雌激素，在服藥期間建議定期監(jiān)控其對(duì)骨骼成熟度和骨骼中心的影響。

WHI-單獨(dú)使用雌激素亞組研究中，全部受試者中，46%的受試者（n=4943）年齡是65歲及以上，其中7.1%（n=767）是75歲及以上。結(jié)合馬雌激素相對(duì)于安慰劑，小于75的老人用藥后中風(fēng)的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)高于75歲成以上者。參加WHI結(jié)合馬雌激素加醋酸甲羥孕酮分項(xiàng)研究的全部受試者中，44%（n=7320）的受試者年齡在65-74歲之間，而其中6.6%（n=1095）是75歲及以上（見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]）。

尚不明確。

在成人及兒童中，過(guò)量使用含雌激素藥物的癥狀包括：惡心，嘔吐、乳房觸痛、頭昏、嗜睡/疲勞；女性可出現(xiàn)撤退性出血。尚無(wú)特殊解毒藥，必要時(shí)應(yīng)采取對(duì)癥治療。

雌激素藥物是通過(guò)調(diào)節(jié)一定數(shù)目基因的轉(zhuǎn)錄而起作用的。雌激素通過(guò)細(xì)胞膜擴(kuò)散，并分布于整個(gè)細(xì)胞內(nèi)。在雌激素應(yīng)答組織中發(fā)現(xiàn)的一種DNA結(jié)合蛋白，稱為核雌激素受體，雌激素與之結(jié)合并使之激活。活化的雌激素受體與特異DNA序列或激素應(yīng)答成分相結(jié)合，增強(qiáng)鄰近基因轉(zhuǎn)錄，從而產(chǎn)生作用。已知婦女生殖器、乳房、腦垂體、下丘腦、肝臟和骨中均有雌激素受體。雌激素對(duì)女性生殖系統(tǒng)和第二性征的發(fā)育及維持有非常重要的作用。雌激素通過(guò)直接作用使子宮、輸卵管和陰道生長(zhǎng)發(fā)育。雌激素與其他激素，如腦下垂體激素和黃體酮，共同通過(guò)促進(jìn)乳腺管生長(zhǎng)、基質(zhì)發(fā)育和脂肪合成使乳房增大。雌激素與其他激素有錯(cuò)綜復(fù)雜的相互關(guān)系，尤其是與黃體酮，在排卵周期和妊娠過(guò)程中，可影響腦垂體促性腺激素的釋放。雌激素有助于骨骼成形，維持女聲及保持泌尿生殖器結(jié)構(gòu)的彈性。雌激素可促使長(zhǎng)骨骨骺發(fā)生變化，從而影響青春期生長(zhǎng)和結(jié)束，并使乳暈和陰道色素沉著。雌激素有多種形式。在周期正常的成年婦女中，雌激素的主要來(lái)源是卵泡。根據(jù)月經(jīng)周期相，卵泡每天可分泌70-500mg雌二醇。雌二醇主要轉(zhuǎn)變成雌酮和少量雌三醇。雌酮在循環(huán)中的比例大致與雌二醇相似。絕經(jīng)后，大多數(shù)內(nèi)源性雌激素是雄烯二酮轉(zhuǎn)變而來(lái)的。雄烯二酮由腎上腺皮質(zhì)分泌，并在周?chē)M織中轉(zhuǎn)變成雌酮。因此，雌酮（尤其是其硫酸酯形式）是絕經(jīng)后婦女循環(huán)中含量最高的雌激素。雖然，循環(huán)雌激素存在代謝轉(zhuǎn)換的動(dòng)態(tài)平衡，但雌二醇是主要的人體細(xì)胞內(nèi)雌激素，它對(duì)受體的作用能力比雌酮或雌三醇更強(qiáng)。脂質(zhì)的作用對(duì)97%的心血管疾病低危白種人群中進(jìn)行的臨床研究結(jié)果表明，倍美力可明顯增加HDL-C及其HDL2-C，并明顯減少LDL-C。下表總結(jié)了用倍美力治療1年后，脂質(zhì)基礎(chǔ)參數(shù)值變化的平均百分比。治療１年后脂質(zhì)基礎(chǔ)參數(shù)值變化的平均百分比脂質(zhì)參數(shù)0.625mg倍美力總膽固醇0.2HDL-C14.1*HDL2-C70.8*LDL-C-7.7*甘油三脂39.4**與基礎(chǔ)值相比有顯著差異（P≤0.05）

吸收治療用的結(jié)合雌激素為水溶性，藥物釋放后胃腸道吸收良好。口服后4-10小時(shí)內(nèi)各種結(jié)合及非結(jié)合型雌激素達(dá)最大血藥濃度。治療用雌激素亦可通過(guò)皮膚和粘膜良好吸收。當(dāng)局部使用時(shí)，吸收通常足以產(chǎn)生全身作用。當(dāng)腸道外給予芳基和烷基結(jié)合品時(shí)，油劑藥品的吸收率緩慢而持久，肌注一次戊酸鹽雌二醇或環(huán)戊丙酸鹽雌二醇可維持?jǐn)?shù)周。分布血循環(huán)中天然雌激素大部分與性激素結(jié)合球蛋白和白蛋白結(jié)合，但僅有非結(jié)合型雌激素才能進(jìn)入靶組織細(xì)胞內(nèi)。（結(jié)合雌激素主要與白蛋白結(jié)合；非結(jié)合型雌激素與白蛋白和球蛋白結(jié)合）。各種雌激素的表觀終末相分布半衰期因倍美力吸收緩慢而延長(zhǎng)，為10-24小時(shí)。代謝所用雌激素及其酯在體內(nèi)的代謝與內(nèi)源性激素基本相同。雌激素的代謝轉(zhuǎn)化主要在肝臟（首過(guò)效應(yīng)）進(jìn)行，但也可在局部靶組織轉(zhuǎn)化。復(fù)雜的代謝過(guò)程可使循環(huán)中結(jié)合和非結(jié)合型雌激素達(dá)動(dòng)態(tài)平衡，彼此不斷地相互轉(zhuǎn)化，尤其是雌酮與雌二醇之間和酯化與非酯化形式之間。循環(huán)中的雌激素主要為硫酸結(jié)合型，尤其是硫酸雌酮，它是循環(huán)中轉(zhuǎn)化成各種活性雌激素的儲(chǔ)備池。有相當(dāng)部分的雌激素排入膽汁，然后從小腸再吸收，并通過(guò)門(mén)靜脈系統(tǒng)回到肝臟。通過(guò)肝腸循環(huán)，雌激素脫硫酸和再硫酸化，降解轉(zhuǎn)化為活性較小的雌激素（雌三醇和其他雌激素），氧化生成非雌激素物質(zhì)（兒茶酚雌激素，與兒茶酚胺代謝物相互作用，尤其在中樞神經(jīng)系統(tǒng)），與葡萄糖醛酸結(jié)合（從而迅速排入尿中）。口服后，天然雌激素及其酯被廣泛代謝（首過(guò)效應(yīng)），循環(huán)中主要為硫酸雌酮形式，其他結(jié)合和非結(jié)合型雌激素的量較少。使得口服制劑作用受到限制。相反，合成雌激素，如炔雌醇和非甾體雌激素，由于在肝臟和其他組織降解緩慢，具有較強(qiáng)的作用。非口服途徑的雌激素制劑不出現(xiàn)首過(guò)代謝，但同樣可明顯地被肝臟攝取、代謝和肝腸循環(huán)。排泄水溶性雌激素結(jié)合物具有強(qiáng)酸性，在體液中離子化，由于腎小管再吸收很少，故有利于通過(guò)腎臟排泄。表１倍美力的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)每日2次0.625mg倍美力片后非結(jié)合型雌激素的藥代動(dòng)力學(xué)藥物血藥峰濃度（Cmax）達(dá)峰時(shí)間（tmax）半衰期（t1/2）曲線下面積（AUC）（pg/mL）（h）（h）（pg·h/mL）雌酮1398.828.05016雌酮（基礎(chǔ)校正）1208.817.42956馬烯雌酮667.913.61210每日2次0.625mg倍美力后結(jié)合雌激素的藥代動(dòng)力學(xué)藥物血藥峰濃度（Cmax）達(dá)峰時(shí)間（tmax）半衰期（t1/2）曲線下面積（AUC）（ng/mL）（h）（h）（ng·h/mL）總雌酮7.37.315.0134總雌酮（基礎(chǔ)校正）7.17.313.6122總馬烯雌酮5.06.210.165

婦女絕經(jīng)后萎縮性陰道炎，外陰干燥。因性腺功能減退、去勢(shì)或原發(fā)性卵巢功能衰退所致的雌激素低下癥。

1.泌尿生殖系統(tǒng)陰道出血形式改變、異常撤退性出血、出血改變，突破性出血，點(diǎn)狀出血，子宮平滑肌瘤體積增大；陰道念珠菌病；宮頸分泌物量的改變。
2.乳房觸痛，增大。
3.胃腸道惡心，嘔吐；腹絞痛，腹脹；膽汁郁積性黃疸；膽囊疾病發(fā)生率增加；胰腺炎。
4.皮膚停藥后黃褐斑或黑斑病持續(xù)存在，多形紅斑，紅斑結(jié)節(jié)紅斑疹，頭發(fā)脫落，婦女多毛癥。
5.心血管靜脈血栓栓塞，肺栓塞。
6.眼角膜彎曲度變陡，對(duì)隱形眼鏡耐受性下降。
7.中樞神經(jīng)系統(tǒng)頭痛，偏頭痛，頭暈，精神抑郁，舞蹈病。
8.其他體重增加或減輕，糖耐量下降，卟啉癥加重，水腫，性欲改變。

性腺功能減退,卵巢功能衰退,雌激素低下癥,卵巢功能衰退

1.診斷不明的生殖器官異常出血。
2.已知、懷疑或曾患乳腺癌。
3.已知或懷疑雌激素依賴的腫瘤。
4.活動(dòng)性深靜脈血栓、肺栓塞或有此類病史。
5.活動(dòng)性或新近發(fā)生的（如過(guò)去的一年內(nèi)）動(dòng)脈血栓栓塞疾病（如中風(fēng)、心肌梗塞）。
6.肝功能不全或肝功能檢查不能恢復(fù)到正常的肝臟疾病。
7.本品不能用于已知對(duì)其成份有過(guò)敏反應(yīng)的病人。
8.已知或懷疑妊娠，本品沒(méi)有用于孕婦的適應(yīng)癥。妊娠期間意外使用了含有雌激素和孕激素的口服避孕藥的婦女，可能不增加或不太可能增加孩子出生缺陷的風(fēng)險(xiǎn)。

1.雌激素/激素替代治療（ERT/HRT）與某些腫瘤和心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)。
2.具有完整子宮和婦女使用非對(duì)抗雌激素與子宮內(nèi)膜癌風(fēng)險(xiǎn)增加有關(guān)。
3.不應(yīng)使用或繼續(xù)使用ERT/HRT方法來(lái)預(yù)防冠心病。