鹽酸納曲酮片
- 英文名稱:
Naltrexone Hydrochloride Tablets
- 商品名:
諾欣生
- 批準(zhǔn)文號:
國藥準(zhǔn)字H20000296
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 規(guī)格:
5mg
- 生產(chǎn)地址:
北京市房山區(qū)良鄉(xiāng)鎮(zhèn)工業(yè)開發(fā)區(qū)金光北街1號
- 批準(zhǔn)日期:
2015-09-10
- 藥品本位碼:
86900052000068
Naltrexone Hydrochloride Tablets
諾欣生
國藥準(zhǔn)字H20000296
化學(xué)藥品
5mg
北京市房山區(qū)良鄉(xiāng)鎮(zhèn)工業(yè)開發(fā)區(qū)金光北街1號
2015-09-10
86900052000068
處方藥
非醫(yī)保
否
24個月
國產(chǎn)
本品屬于妊娠危險性C級的藥物。實(shí)驗(yàn)證明,臨床用量140倍的劑量(約為100mg/kg),對家兔和大鼠可能有殺滅胚胎的作用,而且在大鼠能明顯增加假妊的比例,并降低雌鼠的受孕率。但在人尚無對生育影響的報告。關(guān)于本品是否能從人乳計(jì)中排出尚不得知。對產(chǎn)程是否有影響也是未知數(shù)。所以對孕婦和哺乳期婦女使用本品應(yīng)當(dāng)慎重。
本品可能干擾含有阿片類藥物的治療作用,凡使用阿片類鎮(zhèn)痛藥應(yīng)避免與這類藥物同時使用。
目前尚無人用過量的經(jīng)驗(yàn)。只有1次研究說明,每日用納曲酮800mg,連用1周而未發(fā)現(xiàn)毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分別為:1.100±96mg/kg,(1.450±265)mg/kg和1.490±102mg/kg。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是陣攣性強(qiáng)直性驚厥和呼吸衰竭。因?yàn)槿狈χ委熂{曲酮過量的經(jīng)驗(yàn),故應(yīng)做好對癥治療。
鹽酸納曲酮是阿片受體拮抗劑,藥效學(xué)與納洛酮的作用相似,能明顯減弱或完全阻斷阿片受體,對mu、delta、kappa三種阿片受體均有阻斷作用,甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類藥物所產(chǎn)生的作用。對已戒斷阿片癮者能解除對阿片的身體依賴性,使其保持正常生活。本品口服有效,而且作用維持時間較長。本品不產(chǎn)生軀體或精神依賴性。對阿片類依賴者,鹽酸納曲酮可催促產(chǎn)生戒斷綜合癥。
鹽酸納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝,約占吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物,其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇(6-β-naltrexol),其藥理作用也是阻斷阿片受體。一個次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-β-納曲醇。鹽酸納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出,原形由尿中排出的不到口服劑量的1%,由尿中排出的原形藥物和結(jié)合的6-β-納曲醇約為口服劑量的38%。從藥代動力學(xué)來看,本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后,鹽酸納曲酮及其主要代謝產(chǎn)物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。在50~200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時。鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時。其平均消除t1/2和Tmax與用量無關(guān)。鹽酸納曲酮不在體內(nèi)蓄積。由于t1/2長,6-β-納曲醇的血濃度在長期給藥時可增加40%。體內(nèi)鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分(相當(dāng)肝血流)。其腎清除率為127ml/分,完全由腎小球?yàn)V過。6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分,推測有腎小管分泌機(jī)制。鹽酸納曲酮靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。
鹽酸納曲酮可阻斷外源性阿片類物質(zhì)的藥理作用,作為阿片類依賴者脫毒后預(yù)防復(fù)吸的輔助藥物。
1.正常健康人首劑頓服鹽酸納曲酮75mg后,少數(shù)人有惡心嘔吐、胃腸不適、納差、乏力等癥狀,連續(xù)服用二、三天后癥狀逐漸消失。2.鹽酸納曲酮的每日用量達(dá)到300mg時可引起肝細(xì)胞損害。3.除肝損害外,不良反應(yīng)發(fā)生率在10%以上的反應(yīng)有:睡眠困難、焦慮、易激動、腹痛/痙攣、惡心和/或嘔吐、關(guān)節(jié)肌肉痛、頭痛。4.發(fā)生率在10%以下的不良反應(yīng)有:食欲不振、腹瀉、便秘、口渴、頭暈。5.發(fā)生率在1%以下的不良反應(yīng)有:呼吸系統(tǒng):鼻充血、發(fā)癢、流鼻涕、咽痛、粘液過多、聲音嘶啞、咳嗽、呼吸短促。心血管系統(tǒng):鼻出血、靜脈炎、浮腫、血壓升高、非特異性心電改變、心悸、心動過速。胃腸道:產(chǎn)氣過多、便血、腹瀉、潰瘍。肌肉骨骼:肩、下肢和膝關(guān)節(jié)疼痛、震顫。皮膚:油皮膚、搔癢、痤瘡、唇皰疹。泌尿生殖系統(tǒng):排尿不適增多、性欲降低。精神方面:抑郁、妄想狂、疲倦、不安、精神錯亂、幻覺、惡夢。6.第3、4、5項(xiàng)不良反應(yīng)在不用鹽酸納曲酮的脫毒后病人稽延期中同樣存在。
頭痛,頭痛
有下列情況者禁用納曲酮:(1)應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥者。(2)有阿片癮的病人未經(jīng)戒除者。(3)突然停用阿片的病人。(4)納曲酮誘發(fā)失敗的病人。(5)尿檢阿片類物質(zhì)陽性者。(6)對納洛酮有過敏史者,尚不清楚本品是否與納洛酮或其他含有菲的阿片類物質(zhì)是否有交叉過敏性。(7)急性肝炎或肝功衰竭的個體。
1.本品有肝臟毒性,可引起轉(zhuǎn)氨酶升高。引起肝毒性的劑量只有臨床常用量的5倍,故對肝功能輕度障礙者也應(yīng)當(dāng)慎用。應(yīng)用本品之前或應(yīng)用后應(yīng)定期檢查肝功,最好每月查1次。2.目前仍依賴一定劑量阿片類藥物的依賴者,在服用鹽酸納曲酮后會導(dǎo)致意外促癮,出現(xiàn)嚴(yán)重的戒斷綜合癥。為避免發(fā)生戒斷癥狀或戒斷癥狀惡化,在應(yīng)用鹽酸納曲酮之前病人至少應(yīng)當(dāng)有7~10天體內(nèi)確無阿片類物質(zhì)。3.應(yīng)告誡病人:(1)服用鹽酸納曲酮期間若試圖使用阿片類藥物,則小劑量不會體驗(yàn)欣快感,大劑量會出現(xiàn)嚴(yán)重中毒癥狀,直至昏迷或死亡。(2)服鹽酸納曲酮的病人在緊急情況下需要用鎮(zhèn)痛藥時不應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥。4.應(yīng)配合社會監(jiān)督網(wǎng)絡(luò)和家庭支持體系,使鹽酸納曲酮更好地發(fā)揮預(yù)防復(fù)吸的輔助作用。
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