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枸櫞酸他莫昔芬

  • 英文名稱:

    Tamoxifen Citrate

  • 批準文號:

    國藥準字H21024398

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    ----

  • 生產地址:

    綿陽市安縣花荄鎮金鴻路

  • 批準日期:

    2016-01-15

  • 藥品本位碼:

    86901335000256

  • 【品牌】

    沈陽藥業

    【類型】

    處方藥

    【醫?!?/span>

    非醫保

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區】

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。

    【兒童用藥】

    兒童必須在成人監護下使用。

    【老人用藥】

    老年患者應在醫師指導下使用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    雌激素可影響本品治療效果。

    【藥物過量】

    藥物過量可以引起惡心、嘔吐,也有水腫、高鈣血癥、白細胞、血小板減少。

    【藥物毒理】

    1.他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物,其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。
    2.如果乳癌細胞內有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細胞內,與其結合,促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內,與ER競爭結合,形成受體復合物,阻止雌激素作用的發揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.本品口服后吸收迅速,口服20mg后6-7.5小時,在血中達最高濃度,T1/2α小于7-14小時,4天或4天后出現血中第二高峰,可能是肝腸循環引起,T1/2β大于7天。
    2.其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5,口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。

  • 抗腫瘤藥,用于絕經期后晚期乳腺癌。

  • 1.治療初期,骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中:
    (1)胃腸道反應:食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉。
    (2)生殖系統:月經失調,閉經,陰道出血,外陰瘙癢,子宮內膜增生,內膜息肉和內膜癌。
    (3)皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發。
    (4)骨髓:偶見白細胞和血小板減少。
    (5)肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240-320mg)使用可出現視網膜病或角膜渾濁。
    2.罕見的需引起注意的不良反應:精神錯亂,肺栓塞(表現為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。

  • 絕經期后晚期乳腺癌,絕經期后晚期乳腺癌

  • 有眼底疾病者禁用。

  • 1.不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、月經失調、陰道出血、顏面潮紅、脫發、皮疹、頭痛、眩暈、體重增加,水腫、骨痛、腫瘤處疼痛。長期大量使用可出現視力障礙,偶有白細胞和血小板減少。
    2.對胎兒有影響,妊娠婦女忌用。
    3.血象和肝腎功能異常者應慎用。
    4.偶有會陰部瘙癢、白帶增多。
    5.有時可引起高血鈣癥,1~2周內發生。

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