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注射用環磷酰胺

  • 英文名稱:

    Cyclophosphamide for Injection

  • 批準文號:

    國藥準字H14023686

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    0.2g

  • 生產地址:

    山西省大同經濟技術開發區第一醫藥園區

  • 批準日期:

    2015-08-31

  • 藥品本位碼:

    86902918000311

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    醫保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,妊娠婦女禁用.本品可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳.

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.環磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少,使血清尿酸水平增高,因此,與抗痛風藥如別嘌呤醇﹑秋水仙堿﹑丙磺舒等同用時,應調整抗痛風藥物的劑量,此外也加強了琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用,可使呼吸暫停延長。
    2.環磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性,因而延長可卡因的作用并增加毒性。
    3.大劑量巴比妥類﹑皮質激素類藥物可影響環磷酰胺的代謝,同時應用可增加環磷酰胺的急性毒性。

    【藥物過量】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【藥物毒理】

    1.本品在體外無活性,進入體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似,與DNA發生交叉聯結,抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細胞周期非特異性藥物。
    2.本品抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.環磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,約1小時后達血漿峰濃度,在肝臟轉化釋出磷酰胺氮芥,其代謝產物約50%與蛋白結合。
    2.靜注后血漿半衰期4~6小時,48小時內經腎臟排出50%~70%,其中68%為代謝產物,32%為原形。

  • 本品為目前廣泛應用的抗癌藥物,對惡性淋巴瘤﹑大顆粒淋巴細胞白血病、慢性淋巴細胞白血病﹑多發性骨髓瘤有較好的療效,對乳腺癌﹑睪丸腫瘤﹑卵巢癌﹑肺癌﹑頭頸部鱗癌﹑鼻咽癌﹑神經母細胞瘤﹑小兒骨肉瘤,橫紋肌肉瘤,小兒橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效.

  • 1.骨髓抑制:白細胞減少較血小板減少為常見,最低值在用藥后1~2周,多在2~3周后恢復。對肝功有影響。
    2.胃腸道反應:包括食欲減退﹑惡心及嘔吐,一般停藥1~3天即可消失。
    3.泌尿道反應:當大劑量環磷酰胺靜滴,而缺乏有效預防措施時,可致出血性膀胱炎,表現為膀胱刺激癥狀﹑少尿﹑血尿及蛋白尿,系其代謝產物丙烯醛刺激膀胱所致,但環磷酰胺常規劑量應用時,其發生率較低。
    4.其他反應尚包括脫發﹑口腔炎﹑中毒性肝炎﹑皮膚色素沉著﹑月經紊亂﹑無精子或精子減少及肺纖維化等。

  • 惡性淋巴瘤,大顆粒淋巴細胞白血病,慢性淋巴細胞白血病,多發性骨髓瘤,乳腺癌,睪丸腫瘤,卵巢癌

  • 1.抗癌藥物,必須在有經驗的專科醫生指導下用藥。凡有骨髓抑制﹑感染﹑肝腎功能損害者禁用或慎用。
    2.對本品過敏者禁用。
    3.妊娠及哺乳期婦女禁用。

  • 1.本品的代謝產物對尿路有刺激性,應用時應鼓勵患者多飲水,大劑量應用時應水化﹑利尿,同時給予尿路保護劑美司鈉。
    2.近年研究顯示,提高藥物劑量強度,能明顯增加療效,當大劑量用藥時,除應密切觀察骨髓功能外,尤其要注意非血液學毒性如心肌炎﹑中毒性肝炎及肺纖維化等。
    3.當肝腎功能損害﹑骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時,環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2~1/2。
    4.由于本品需在肝內活化,因此腔內給藥無直接作用。
    5.環磷酰胺水溶液僅能穩定2~3小時,最好現配現用。

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