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處方藥

非醫(yī)保

否

暫定2年。

國(guó)產(chǎn)

加替沙星對(duì)孕婦﹑授乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用本品,授乳婦女使用時(shí)暫停授乳。

本品對(duì)兒童﹑青少年（18歲以下）的療效和安全性尚未建立,建議禁用本品。

老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性也可能較大，因此，在選擇給藥劑量時(shí)應(yīng)該小心，監(jiān)測(cè)腎功能對(duì)此會(huì)有幫助。在加替沙星上市后，已有報(bào)道應(yīng)用加替沙星治療的老年患者血糖顯著異常。老年患者可能患有未察覺(jué)的糖尿病、與年齡有關(guān)的腎功能降低，潛在的疾病，以及/或者正在應(yīng)用影響葡萄糖代謝的合并用藥，這些因素可能對(duì)血糖異常構(gòu)成特殊的危險(xiǎn)。
當(dāng)準(zhǔn)備給患者應(yīng)用加替沙星時(shí)，建議醫(yī)生與可能出現(xiàn)低血糖癥和/或者高血糖癥（血糖代謝異常事件）危險(xiǎn)的患者進(jìn)行討論，使患者清楚怎樣檢控其血糖變化，以及發(fā)生這樣的變化時(shí)應(yīng)該采取的措施

1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。
2.本品與地高辛同時(shí)使用，未見(jiàn)加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
3.同時(shí)使用加替沙星和影響葡萄糖代謝的藥物可增加患者血糖代謝異常的危險(xiǎn)（見(jiàn)禁癥和警告：血糖異常）。
4.抗糖尿病藥物：合并應(yīng)用格列本脲和其他降血糖藥物后，觀察到了影響葡萄糖代謝的藥效學(xué)變化。當(dāng)格列本脲與加替沙星合并用藥時(shí)，沒(méi)有觀察到明顯的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

1.不宜使用高于推薦劑量的治療。
2.如發(fā)生急性過(guò)量，應(yīng)嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測(cè))并給予對(duì)癥和支持治療。充分水化，但血液透析(每4小時(shí)約清除14%)和連續(xù)性活動(dòng)性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。

1.加替沙星為β-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。
2.體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性；
(1)革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。
(2)革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈一瑟菌、奇導(dǎo)變形桿菌。
(3)其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
3.遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門(mén)氏菌株TA102的有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。類(lèi)似的結(jié)果在基它喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)本科的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
4.生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，與人最大推薦劑量等效)，對(duì)大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見(jiàn)有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kgt和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性，此毒性在其它的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍生期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎兒毒性。由于尚無(wú)在懷孕婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對(duì)母新的潛在臨床利益大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否要從有乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺戶(hù)期婦女應(yīng)慎用。
5.致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分中堅(jiān)力量為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]：Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計(jì)，約為最大推薦劑量的0.8和0.36倍)，結(jié)果均款提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)的作用，但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑達(dá)100mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時(shí)，與對(duì)照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性的對(duì)照的范圍，但是并不有人為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到本品臨床用藥的安全性。

1.本品靜脈滴注約1小時(shí)左右達(dá)加替沙星血藥濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg，每天一次，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和非時(shí)間依賴(lài)性，并在第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效，口服的絕對(duì)生物利用度約為96%，且靜脈注射后1小時(shí)的藥動(dòng)學(xué)與口服同等劑量片劑相同，提示靜脈注射和口服兩種途徑可交替使用。
2.加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
3.加替沙星無(wú)酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星靜脈注射后48小時(shí)，藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時(shí)。加替沙星口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排出。

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。?br/> 1.慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄菌所致。
2.急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。
3.社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團(tuán)菌等所致者。
4.單純性或復(fù)雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。
5.腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致。
6.單純性尿道和宮頸淋?。河赡紊芮蚓隆?br/> 7.女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。
在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對(duì)加替沙星的敏感性，應(yīng)做適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗(yàn)。但在獲得細(xì)菌檢查結(jié)果之前即可開(kāi)始本品治療。得到細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果后，可以繼續(xù)合適的治療。

1.本品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心﹑陰道炎﹑腹瀉﹑頭痛﹑眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:
2.全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)﹑寒戰(zhàn)﹑發(fā)熱﹑背痛﹑胸痛。
3.心血管系統(tǒng):心悸。
4.消化系統(tǒng):腹痛﹑便秘﹑消化不良﹑舌炎﹑念珠菌性口腔炎﹑口腔炎﹑口腔潰瘍﹑嘔吐。
5.代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周?chē)运[。
6.神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)﹑失眠﹑感覺(jué)異常﹑震顫﹑血管擴(kuò)張﹑眩暈。
7.呼吸系統(tǒng):呼吸困難﹑咽炎。
8.皮膚及皮膚軟組織:皮疹﹑出汗。
9.特殊感官:視覺(jué)異常﹑味覺(jué)異常﹑耳鳴。
10.泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難﹑血尿。
11.其他罕見(jiàn)的相關(guān)不良事件有:思維異常﹑不能耐受酒精﹑關(guān)節(jié)炎﹑虛弱﹑哮喘（支氣管痙攣）﹑共濟(jì)失調(diào)﹑骨痛﹑心動(dòng)過(guò)緩﹑胸痛﹑唇炎﹑結(jié)腸炎﹑意識(shí)模糊﹑驚厥﹑紫紺﹑人格解體﹑抑郁﹑糖尿病﹑吞咽困難﹑耳痛﹑淤斑﹑水腫﹑鼻衄﹑欣快感﹑眼痛﹑光敏感性﹑全身水腫﹑腸胃出血﹑牙齦炎﹑口臭﹑幻覺(jué)﹑嘔血﹑血尿﹑敵意﹑感覺(jué)過(guò)敏﹑高血糖﹑肌張力增加﹑過(guò)度通氣﹑低血糖﹑淋巴結(jié)病﹑斑丘疹﹑子宮出血﹑偏頭痛﹑口腔水腫﹑肌痛﹑肌無(wú)力﹑頸痛﹑驚慌﹑妄想狂﹑嗅覺(jué)倒錯(cuò)﹑畏光﹑偽膜性腸炎﹑精神病﹑上瞼下垂﹑直腸出血﹑緊張﹑胸骨下胸痛﹑心動(dòng)過(guò)速﹑味覺(jué)喪失﹑舌腫﹑皰疹等。
12.實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括:白細(xì)胞減少﹑中性粒細(xì)胞減少﹑血紅蛋白下降﹑ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶﹑總膽紅素﹑血糖﹑血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

慢性支氣管炎,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染,膀胱炎,復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,支氣管炎,尿道感染

本品禁用于對(duì)加替沙星或喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者。

1.加替沙星與其他喹諾酮類(lèi)藥物類(lèi)似，可使心電圖QTc間期延長(zhǎng)。在患有QTc間期延長(zhǎng)，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(lèi)(如奎尼丁，普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮、索他洛爾)和可延長(zhǎng)心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用。
2.喹諾酮類(lèi)藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動(dòng)、失眠、焦慮、惡夢(mèng)、顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化、癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車(chē)或其他機(jī)械作業(yè)，或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺(jué)或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外，非甾體類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類(lèi)藥物同時(shí)使用，可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見(jiàn)癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。
4.喹諾酮類(lèi)藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧，輸液，抗組胺藥，皮質(zhì)激素，增壓胺類(lèi)藥物以及氣道管理等。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此，對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開(kāi)始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體，電解質(zhì)，并針對(duì)艱難梭酸性腸炎的抗菌治療。
6.盡管尚未見(jiàn)到類(lèi)似其他喹諾酮類(lèi)藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感，發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類(lèi)治療中或治療后均可發(fā)生。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類(lèi)藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見(jiàn)本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過(guò)度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
9.腎功能不全者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見(jiàn)用法用量)。