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處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月。

國(guó)產(chǎn)

更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對(duì)妊娠婦女的足夠的﹑良好對(duì)照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過對(duì)胎兒潛在危害的情況下，方可使用本品。對(duì)更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知，因此，哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品，則應(yīng)在治療時(shí)停止授乳。

接受本品治療的兒童不良事件與成人相似，最常報(bào)告的是粒細(xì)胞減少癥和血小板減少。在潛在的獲益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可給兒科患者用藥。

一般來說，由于老年患者肝﹑腎或心臟功能減低，以及合并其他疾病或藥物治療，所以對(duì)老年患者選劑量時(shí)應(yīng)特別小心，通常從劑量范圍的最低點(diǎn)開始。

1.地丹諾辛:在口腹本品前2小時(shí)或同時(shí)服用地丹諾辛，可使地丹諾新穩(wěn)態(tài)AUC0-12增加111±114％。在口服本品前2小時(shí)服用地丹若辛，更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降21±17％，但兩藥同時(shí)使用時(shí)更昔洛韋的AUC不受影響。兩種藥物的腎清除率均沒有顯著改變。
2.齊多夫定:當(dāng)口服本品每次1000mg，每8小時(shí)1次和齊多夫定每次1000mg，每4小時(shí)1次時(shí)，更昔洛韋的平均穩(wěn)態(tài)AUC0-8下降17±25％。齊多夫定穩(wěn)態(tài)AUC0-4增中19±27％。由于齊多夫定與更昔洛韋均有可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血，一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯(lián)合使用。
3.丙磺舒:當(dāng)口服本品每次1000mg，每8小時(shí)1次和丙黃舒每次500mg，每6小時(shí)1次時(shí)，更昔洛韋的平均穩(wěn)態(tài)AUC0-8增加.3±91％，腎清除率降低22±20％，這種相互作用與競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌有關(guān)。
4.亞胺培南－西司他丁:同時(shí)接受本品和亞胺培南－西司他丁的患者有出現(xiàn)無顯著特點(diǎn)的癲癇發(fā)作的報(bào)道，故除非潛在獲益超過風(fēng)險(xiǎn)，這些藥物不可同時(shí)使用。
5.其他藥物:抑制快速分裂細(xì)胞群如骨髓﹑精原細(xì)胞﹑皮膚生發(fā)層和胃腸道粘膜細(xì)胞復(fù)制的藥物與更昔洛韋合用均可增加毒性。因此，此類藥物如氨苯砜﹑戊烷脒﹑5－氟胞嘧啶﹑長(zhǎng)春新堿﹑長(zhǎng)春堿﹑阿霉素﹑二性霉素B﹑甲氧芐氨嘧啶/黃胺甲基異惡唑復(fù)合物或其他核苷類似物僅可在潛在狹益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)與本品同時(shí)使用。

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.對(duì)巨細(xì)胞病毒（CMV）有很強(qiáng)的抑制作用，對(duì)人類皰疹病毒（CMV）有很強(qiáng)的抑制作用，對(duì)人類皰疹病毒有抑制作用。體外實(shí)驗(yàn)本品抑制病毒作用較阿昔洛韋強(qiáng)。
2.本品進(jìn)入細(xì)胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)其磷酸化較正常細(xì)胞更快。更昔洛韋可競(jìng)爭(zhēng)性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA合成。
3.本品對(duì)病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細(xì)胞多聚酶為強(qiáng)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性。

1.吸收：在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對(duì)生物利用度大約為5%，進(jìn)食后為6%至9%。當(dāng)進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日（500mg每3小時(shí)一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）和最大血清濃度（Cmax）測(cè)定穩(wěn)態(tài)吸收程度，兩種服用方法得到的結(jié)果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg/h／m，Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg／ml。
2.分布：靜脈給藥后，更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg。口服制劑，未觀察到AUC和用藥者體重（范圍：55至128kg）之間的相關(guān)性，不需根據(jù)體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結(jié)合率為1%至2%。
3.代謝：?jiǎn)未慰诜?4C標(biāo)記的更昔洛韋1000mg后，86±3%的服用量經(jīng)糞便排泄，5±1%經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過1%和2%。清除：口服時(shí)，日總劑量4g呈線形動(dòng)力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過腎小球?yàn)V過和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌。口服更昔洛韋后，在24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。口服后腎臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。
4.特殊人群：
(1)腎臟損害：44例實(shí)體器官移植受體或HIV陽性患者口服本品后，隨著腎功能下降，出現(xiàn)更昔洛韋清除率明顯降低AUCC0-24增加。因此，有必要對(duì)腎功能不全患者調(diào)整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50％。
(2)種族和性別：每次口吸服1000mg，每8小時(shí)一次，顯示黑種人（16%）和西班牙裔（20%）患者的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC0-24與白種人相比，呈較低的趨勢(shì)。未觀察到男性和女性（12%）之間的差異。

本品用于免疫損傷引起巨細(xì)胞病毒感染的患者。
1.于免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。
2.預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。
3.預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。

本品可引起粒細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少及血小板減少。罕見:頭痛﹑頭昏﹑呼吸困難﹑惡心﹑嘔吐﹑腹痛﹑腹瀉﹑厭食﹑消化道出血﹑心律失常﹑血壓升高或血壓降低﹑寒戰(zhàn)﹑血尿﹑血尿素氨增加﹑脫發(fā)﹑瘙庠﹑蕁麻疹﹑血糖降低﹑浮腫﹑周身不適﹑肌酐增加﹑嗜伊紅細(xì)胞增多癥等。有巨細(xì)胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。

巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎,巨細(xì)胞病毒感染,晚期HIV感染

對(duì)更昔洛韋或阿昔洛韋過敏者禁用。

1.給患者的信息:更昔洛韋的主要毒性為中性粒細(xì)胞減少癥﹑貧血和血小板減少癥，必要時(shí)需進(jìn)行劑量調(diào)整包括停藥。應(yīng)強(qiáng)調(diào)在治療中密切接受血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關(guān)。更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時(shí)需采取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。
(1)HIV陽性患者:本品與齊多夫定同時(shí)使用可能引起嚴(yán)重的粒細(xì)胞減少癥。與地丹諾辛同時(shí)使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著提高。
(2)HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者:更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。建議患者在接受本品治療期間最少4至6周進(jìn)行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。
(3)器官移植受者:在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，接受本品的器官移植受者腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機(jī)制尚未確定，且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)，但在同一試驗(yàn)中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。
2.實(shí)驗(yàn)室檢查:由于接受本品的患者出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥﹑貧血和血小板減少的頻率高，推薦定期進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)，特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷類似物出現(xiàn)白細(xì)胞減少或在治療開始時(shí)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000個(gè)/μl者。腎功能不全患者需密切監(jiān)測(cè)血清肌酐的清除率以進(jìn)行必要的劑量調(diào)整。