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999

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

動物試驗結(jié)果顯示,對胚胎或胎兒發(fā)育﹑妊娠過程和圍產(chǎn)期的發(fā)育無直接或間接的有害作用,但缺乏人類妊娠期使用的經(jīng)驗,故建議妊娠及授乳期婦女應(yīng)避免使用。

尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。

老年人可能對本品的鎮(zhèn)靜作用和對心臟復(fù)極化的潛在作用特別敏感。

與西咪替丁﹑環(huán)孢菌素和硝苯地平等對肝臟氧化有抑制作用的藥物聯(lián)合使用時應(yīng)慎重。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或全身用咪唑類抗真菌藥合用,可使本品血漿濃度中度升高。

尚不明確。

咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)實(shí)驗均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應(yīng)動物模型進(jìn)行的實(shí)驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎性細(xì)胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實(shí)驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示，給予本品10mg后，其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效（4小時后抑制80%癥狀）和持久（24小時）。長療程給藥后，未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。毒理研究:對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現(xiàn)對心臟復(fù)極化的影響。在對清醒的犬進(jìn)行實(shí)驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。

該藥品口服后吸收迅速，血漿濃度達(dá)峰時間（Tmax）中值為1.5小時，生物利用度約為65%，藥代動力學(xué)呈線形，平均消除半衰期為13.0小時，血漿蛋白結(jié)合率約為98.4%。在肝功能損害的患者體內(nèi)，咪唑斯汀的吸收減慢，分布相延長，藥時曲線下面積（AUC）增加50%。咪唑斯汀主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝，其他代謝途徑之一是通過細(xì)胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。本品的代謝產(chǎn)物均無藥理活性。在與酮康唑和全身性給藥的紅霉素合并用藥的研究中，可觀察到咪唑斯汀血漿濃度有所升高，與單劑量單獨(dú)口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當(dāng)。在對健康志愿者進(jìn)行的研究中，未發(fā)現(xiàn)本品可與食物、華法令、地高辛、茶堿、氯羥安定或硫氮酮產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。

本品用于季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎﹑過敏性結(jié)膜炎,蕁麻疹和其他過敏反應(yīng)癥狀。

本品無中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。偶見嗜睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個別病例出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、中性粒細(xì)胞計數(shù)減少和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。曾有與食欲增加有關(guān)的體重增加的報道。

過敏性結(jié)膜炎,過敏性鼻炎,蕁麻疹,結(jié)膜炎,麻疹

1.對咪唑斯汀過敏。
2.同時使用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或全身用咪唑類抗真菌藥(可升高咪唑斯汀血藥濃度)。
3.肝功能障礙。
4.有臨床意義的心臟疾病或既往癥狀性心律失常病史或心動過緩。
5.有或可疑QT間期延長,或電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥病例。
6.同時使用已知的延長QT間期藥物,如Ⅰ類和Ⅲ類抗心律失常藥物。

1.不得嚼碎服用。
2.大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識別對藥物有異常反應(yīng)的敏感者,建議駕駛或完成復(fù)雜工作前,先行了解個體反應(yīng)性。