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鹽酸乙胺丁醇膠囊

  • 英文名稱:

    Ethambutol Hydrochloride Capsules

  • 批準文號:

    國藥準字H23021252

  • 產(chǎn)品類別:

    化學藥品

  • 規(guī)格:

    0.25g

  • 生產(chǎn)地址:

    哈爾濱市尚志經(jīng)濟開發(fā)區(qū)迎賓路1號

  • 批準日期:

    2015-09-24

  • 藥品本位碼:

    86903626000075

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.由于本品可透過胎盤,胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30%,動物實驗顯示本品可致畸形,雖然在人類中未證實有問題,但孕婦仍應禁用本品,如確有服用指征時須充分權衡利弊。
    2.本品可分泌至乳汁,濃度與母體血藥濃度相近,故哺乳期婦女禁用本品,如確有服用指征需暫停授乳。

    【兒童用藥】

    1.13歲以下兒童尚缺乏臨床資料,由于在幼兒中不易監(jiān)測視力變化,故本品不宜用于13歲以下小兒;
    2.13歲以上小兒用量與成人相同。

    【老人用藥】

    老年患者因生理性腎功能減退,故應按腎功能調(diào)整用量。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.鋁鹽,包括DDI緩沖液可減少本品的吸收。
    2.本品與維拉帕米合用可減少后者的吸收。
    3.與神經(jīng)毒性藥物合用可增加本品的神經(jīng)毒性,如視神經(jīng)炎或周圍神經(jīng)炎。
    4.與乙硫異煙胺合用可增加黃疸性肝炎、視神經(jīng)炎等不良反應。

    【藥物過量】

    藥物過量的處理:
    1.停藥。
    2.對癥處理:
    (1)球后視神經(jīng)炎者可用維生素B6、復合維生素及鋅銅制劑等。
    (2)恢復視力,可選用地塞米松5mg,每日靜滴或球后注射;妥拉蘇林12.5mg,每日球后注射;氯化可的松200mg,每日靜滴。也可口服強的松20mg,每日2~3次。同時給予維生素等。恢復期可予針刺治療,口服地巴唑、煙酸等,或胎盤組織液每日肌內(nèi)注射。
    (3)必要時進行血液透析和腹膜透析。

    【藥物毒理】

    1.藥理:
    (1)本品為人工合成抑菌性抗結核藥。對生長繁殖期細菌具較強活性,對靜止期細菌幾無作用。對各型分枝桿菌具高度抗菌活性。結核桿菌對本品與其他藥物之間無交叉耐藥現(xiàn)象。
    (2)本品的作用機制尚未完全闡明,可能與抑制敏感細菌的代謝,抑制RNA的合成,干擾結核桿菌蛋白代謝,從而導致細菌死亡。
    2.毒理:
    (1)本品大劑量時在小鼠試驗中可引致腭裂、腦外露和脊柱畸形等;
    (2)在大鼠試驗中可引致輕度頸椎畸形;
    (3)在家兔試驗中可引致獨眼、短肢和腭裂等。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    口服后經(jīng)胃腸道吸收75%~80%。廣泛分布于全身組織和體液中(除腦脊液外)。
    1.紅細胞內(nèi)藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續(xù)24小時;腎、肺、唾液和尿內(nèi)的藥濃度較高;但胸水和腹水中的濃度則較低。
    2.本品不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結合率約為20%~30%??诜?~4小時血藥濃度可達峰值,半衰期(T1/2)為3~4小時,腎功能減退者可延長至8小時。
    3.主要經(jīng)肝臟代謝,約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物。經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出;給藥后約80%在24小時內(nèi)排出,至少50%以原形排泄,約15%為無活性代謝物。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當于母血藥濃度。相當量的乙胺丁醇可經(jīng)血液透析和腹膜透析從體內(nèi)清除。

  • 本品適用于與其他抗結核藥聯(lián)合治療結核分枝桿菌所致的肺結核和肺外結核,亦可用于非典型結核分枝桿菌感染的治療。

  • 1.常見視神經(jīng)損害,如球后視神經(jīng)炎,視神經(jīng)中心纖維損害。
    (1)可能與本品同銅,鋅等金屬元素螯合后引起這些金屬元素含量下降有關。球后視神經(jīng)炎發(fā)生率約0.8%,與劑量,療程有關,長期服藥,每日劑量大于25mg/kg時易于發(fā)生,每日劑量15mg/kg發(fā)生率為1%,25mg/kg為6%,35mg/kg增至15%。
    (2)表現(xiàn)為視力模糊,眼痛,紅綠色盲或視力減退,視野縮小。上述反應早期發(fā)現(xiàn)和及時停藥則可于數(shù)周或數(shù)月內(nèi)自行消失,永久性視覺功能喪失極少發(fā)生。
    2.少見畏寒,關節(jié)腫痛(尤其大趾,髁,膝關節(jié))和病變關節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感(急性痛風,高尿酸血癥)。
    3.偶見胃腸道不適,惡心,嘔吐,腹瀉,肝功能損害,周圍神經(jīng)炎(常表現(xiàn)為麻木,針刺感,燒灼痛或手足軟弱無力)和過敏反應(常表現(xiàn)為皮疹,瘙癢,頭痛,發(fā)熱,關節(jié)痛)等。

  • 肺結核,肺外結核,非典型結核分枝桿菌感染,肺結核

  • 對本品過敏者、已知視神經(jīng)炎患者、乙醇中毒者、及年齡<13歲者應謹慎使用。

  • 1.痛風﹑視神經(jīng)炎﹑糖尿病眼底病變﹑肝﹑腎功能減退患者慎用。腎功能減退的患者應減量。
    2.單用本品細菌可迅速產(chǎn)生耐藥性,因此必須與其他抗結核藥聯(lián)合應用。
    3.治療期間應檢查:
    (1)眼部,視野﹑視力﹑紅綠鑒別力等,在用藥前﹑療程中每月檢查一次,尤其是療程長﹑每日劑量超過15mg/kg的患者。
    (2)由于本品可使血中尿酸濃度增高,引起痛風發(fā)作,因此在療程中應定期測定血清尿酸。
    4.對診斷的干擾、服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。
    5.如發(fā)生胃腸道刺激,本品可與食物同服。一日劑量分次服用可能達不到有效血藥濃度,因此本品一日劑量宜1次服用。

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